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口腔崩解片是指不需用水或只需用少量水,無需咀嚼,置于舌面,遇唾液迅速崩解后,借吞咽動力,藥物即可入胃起效的片劑。因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成為片劑開發的重點。
口腔崩解片具有以下特點:
1、吸收快、生物利用度高。口腔崩解片可影響藥物的溶解速率,特別是對難溶藥物溶解速率的影響,故制成口腔崩解片可提高藥物的生物利用度。口腔崩釋解片適用于需急速起效,且有效濃度與中毒濃度相差較大的藥物,一些戰傷急救藥、非甾體抗炎藥、解痙止吐藥及鎮痛藥等都比較適合制成口腔崩解片;另外一些藥物如血藥濃度長期處于較平穩狀態,則易產生耐藥性,制成口腔崩解片后,則可克服此問題,產生良好的治療效果。
2、服用方便。口腔崩解片不*水送服,唾液即可使其崩解或溶解,既可按普通劑吞服,又可放于水中崩解后送服,還可以不需用水吞咽服藥,尤其適用于老人、小兒吞咽困難的病人及取水不便者。如果在制備時采用一定的方法改善制劑的口感,則可大大提高兒童患者的服藥依從性,解決嬰幼兒服藥難的問題。
3、降低副作用。如吡羅昔康口腔崩解片比雙氯芬酸和萘普生普通片的胃腸道反應率低。解熱鎮痛藥阿司匹林、布洛芬口腔崩解片在藥物到達胃腸道之前能迅速崩解并分散成細微的顆粒,造成藥物在胃腸道大面積分布,吸收點增多,從而降低了藥物對胃腸道的局部刺激。
4、避免首過效應。由于口腔崩解片在口腔中迅速崩解,除大部分隨吞咽動作進入胃腸道外,也有相當部分經口腔舔膜吸收,因而起效快、首過效應小。
5、局部治療作用。普通口服固體制劑(片劑、膠囊劑)到達胃底部迅速排空,難以達到胃的靶向效果。含陰離子交換樹脂的口腔崩解片,因其在口腔內溶解,樹脂在胃內分布均勻,10%的藥物在胃內滯留5.5小時,可對幽門螺桿菌進行局部治療。
口腔崩解片的研制為急癥治療開辟了新的途徑,同時也為解決難溶性藥物的口服吸收提供一個新的方法,適用于老年人和兒童口服用藥,尤其對于吞水即嘔的癌癥化療病人而言更具相當的使用優勢,從而為提高病人的生活質量找到了一種解決的辦法;此外為野外工作飲水不便的地質工作者和沙漠地區人們等特殊情況的醫療提供了方便。
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